Dược lực học

Oxendolone liên kết với thụ thể androgen (Ki = 320 nM) và thụ thể progesterone (Ki = 20 nM) và hoạt động như một chất ức chế yếu nhưng có liên quan đến lâm sàng của 5α-reductase (IC50 = 1,4 μM).[12][13][14][15] Ái lực liên kết tương đối của oxendolone đối với thụ thể androgen là 0,8 đến 3,6% so với metribolone.[18][19] Oxendolone không phải là chất đối kháng thầm lặng của thụ thể androgen mà chủ yếu là đối kháng với hoạt động chủ vận yếu;[13] vì lý do này, nó đã được mô tả như một bộ điều biến thụ thể androgen chọn lọc.[20] Thuốc có tác dụng kháng antigonadotropic mạnh thông qua hoạt động proestogen của nó.[16] Nó đã được tìm thấy để ức chế nồng độ hormone luteinizing và testosterone ở mức tương đương như allylestrenol và chlormadinone axetat, hai loại proestin được sử dụng tương tự ở liều cao để điều trị HA [17]

Dược động học

Sinh khả dụng đường uống của oxendolone ở chó là cực kỳ thấp, nhiều nhất là 1%.[5] Do sinh khả dụng đường uống thấp, oxendolone được tiêm bằng cách tiêm bắp ở người.[1][2][3][4] Thời gian bán hủy của nó thông qua tuyến đường này là 5.0 đến 6.6 ngày.[4]